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A telitromicina foi lançada pela primeira vez na Alemanha como tratamento oral uma vez ao dia para infecções respiratórias, incluindo pneumonia adquirida na comunidade, exacerbações bacterianas agudas de bronquite crônica, sinusite aguda e amigdalite/faringite.Este derivado semi-sintético do macrólido natural eritromicina é o primeiro cetólido comercializado, uma nova classe de antibióticos apresentando uma C3-cetona em vez do grupo L-cladinose.O agente antibacteriano de anel de 14 membros impede a síntese de proteínas bacterianas pela ligação a dois domínios da subunidade 50S dos ribossomos bacterianos.Mostra potente atividade in vitro contra patógenos respiratórios comuns, incluindo Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis e Streptococcus pyogenes, bem como outros patógenos atípicos.O grupo 3-ceto confere estabilidade ácida aumentada e indução reduzida de resistência a macrólidos-lincosamida-estreptogramina B que é frequentemente observada com macrólidos.O resíduo de carbamato C11-C12 substituído parece não apenas aumentar a afinidade pelo sítio de ligação ribossomal, mas também estabilizar o composto contra a hidrólise da esterase e evitar a resistência devido à eliminação de macrólidos da célula por uma bomba de efluxo codificada pelo gene mef em certos patógenos .A telitromicina é um inibidor competitivo e um substrato do CYP3A4.No entanto, ao contrário de vários macrólidos, como a troleandomicina, não forma um complexo metabolito inibitório CYP P-450 Fe2+-nitrosoalcano estável que é potencialmente hepatotóxico.A droga é bem tolerada e bem distribuída nos tecidos pulmonares, secreções brônquicas, amígdalas e saliva.Revela-se altamente concentrado em grânulos de azurófilos de neutrófilos polimorfonucleares, facilitando assim a sua entrega às bactérias fagocitadas.