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A trimetoprima é um agente bacteriostático lipofílico e fraco da classe das pirimetaminas alcalinas.É um pó cristalino branco ou quase branco, inodoro, amargo e ligeiramente solúvel em clorofórmio, etanol ou acetona, mas quase insolúvel em água e altamente solúvel em solução de ácido acético glacial.Tem um espectro antibacteriano que é semelhante às sulfas, mas com um forte efeito antibacteriano.Tem um bom efeito no tratamento de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus e uma variedade de outras bactérias gram-positivas e negativas.Mas é ineficaz contra a infecção por Pseudomonas aeruginosa.Sua concentração inibitória mínima é muitas vezes inferior a 10 mg/L, sendo o uso isolado fácil de causar resistência bacteriana e, portanto, geralmente não é usado sozinho e, principalmente, combinado com a droga sulfa para formar uma preparação composta para o tratamento clínico de infecções do trato urinário, intestinais infecções, infecções respiratórias, disenteria, enterite, febre tifóide, meningite, otite média, meningite, sepse e infecções de tecidos moles.Tem um efeito no tratamento da febre tifóide e do efeito paratifóide que não é inferior à ampicilina;Também pode ser combinado com medicamentos sulfa de ação prolongada para prevenção e tratamento da malária falciparum resistente a medicamentos.

O princípio básico do antibacteriano do trimetoprim é interferir no metabolismo do folato nas bactérias.O principal mecanismo de ação é a inibição seletiva da atividade da diidrofolato redutase em bactérias, de modo que o diidrofolato não possa ser reduzido a tetraidrofolato.Uma vez que a síntese do ácido fólico é a parte principal da biossíntese de um ácido nucleico e, portanto, o produto impede a síntese de ácidos nucleicos e proteínas bacterianas.Além disso, a afinidade de ligação do trimetoprim (TMP) para a enzima diidrofolato redutase bacteriana é cinco vezes mais forte do que para a diidrofolato redutase de mamífero.A combinação entre ele com drogas sulfa pode causar bloqueio duplo ao metabolismo da biossíntese de ácido fólico de bactérias, de modo que haja um efeito sinérgico que aumentará a atividade antibacteriana das drogas sulfa e pode transformar o efeito antibacteriano em efeito bactericida que reduz a resistência a drogas Deformação.Além disso, o produto também pode aumentar os efeitos antibacterianos de uma variedade de outros antibióticos (como tetraciclina, gentamicina).