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O 5-metiltetraidrofolato é a forma mais biologicamente ativa e funcional do ácido fólico.É a única forma de o ácido fólico participar do metabolismo fisiológico.É também a única forma de ácido fólico livre que aparece no plasma e nas células animais.É usado principalmente como ingredientes ativos de medicamentos e aditivos alimentares para prevenir defeitos do tubo neural fetal e arteriosclerose, tratar anemia megaloblástica, aumentar o efeito terapêutico da pirimidina fluorada e tratar doenças autoimunes, como psoríase e artrite reumatóide.