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A ivermectina (Cardomec, Eqvalan, Ivomec) é uma mistura de derivados 22,23-dihidro das avermectinas B1a e B1b preparados por hidrogenação catalítica.As avermectinas são membros de uma família de antibióticos estruturalmente complexos produzidos por fermentação com uma cepa de Streptomycesavermitilis.Sua descoberta resultou de uma intensa triagem de culturas para agentes anti-helmínticos de fontes naturais.A ivermectina é ativa em baixa dosagem contra uma ampla variedade de nematóides e artrópodes que parasitam animais.
A ivermectina alcançou amplo uso na prática veterinária nos Estados Unidos e em muitos países do mundo para o controle de endoparasitas e ectoparasitas em animais domésticos.Foi considerado eficaz no tratamento da oncocercose (“cegueira dos rios”) em humanos, uma importante doença causada pelo verme redondo Oncocerca volvulus, prevalente na África Ocidental e Central, Oriente Médio e América do Sul e Central. A ivermectina destrói as microfilárias imaturas formas do nematoide, que criam nódulos na pele e nos tecidos característicos da infestação e podem levar à cegueira. Também inibe a liberação de microfilárias pelos vermes adultos que vivem no hospedeiro.Estudos sobre o mecanismo de ação da ivermectina indicam que ela bloqueia a transmissão interneurônio-neurônio motor em nematoides, estimulando a liberação do neurotransmissor inibitório GABA.

A ivermectina tem atividade de amplo espectro, pois pode afetar nematóides, insetos e parasitas acarinos.É a droga de escolha na oncocercose e bastante útil no tratamento de outras formas de filariose, estrongiloidíase, ascaridíase, loíase e larva migrans cutânea.Também é altamente ativo contra vários ácaros.É a droga de escolha no tratamento de humanos infectados com Onchocerca volvulus, atuando como droga microfilaricida contra as larvas da pele (microfilárias).O tratamento anual pode prevenir a cegueira causada pela oncocercose ocular.A ivermectina é claramente mais eficaz do que a dietilcarbamazina na filariose bancroftiana e reduz a microfilaremia a níveis próximos de zero.Na filariose brugiana, a depuração induzida pela dietilcarbamazina pode ser superior.Também é usado para tratar larva migrans cutânea e estrongiloidíase disseminada.Seu uso seguro na gravidez não foi totalmente estabelecido.