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O mecanismo da cefalosporina é o mesmo da penicilina.Exerce principalmente efeito antibacteriano ao interferir na síntese do peptidoglicano, o principal componente da parede celular bacteriana.A primeira geração de cefalosporinas atua principalmente em cocos gram-positivos aeróbicos, incluindo estafilococos sensíveis à meticilina, estreptococos β-hemolíticos e pneumococos, mas estafilococos resistentes à meticilina, estreptococos resistentes à penicilina e Enterococcus são resistentes a ela;também possui certa atividade antibacteriana contra bacilos gram-negativos, como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae e Proteus mirabilis (indole negativo);também possui atividade antibacteriana contra anaeróbios orais;comumente usado As variedades incluem cefazolina, cefalexina e cefradina, das quais a cefazolina tem nefrotoxicidade leve.